核準日期：2008年09月02日                                    慶余舒

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2012年11月01日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年04月16日

修改日期：2015年11月24日

注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

通用名：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉

英文名：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Anbianxilinna Shubatanna

【成份】

本品為復方制劑，其組份為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉（氨芐西林和舒巴坦為2:1）。輔料為：無。

【性狀】

      本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末。

【適應癥】
       本品適用于產β-內酰胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染，對需氧菌與厭氧菌混合感染，特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對于氨芐西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用于銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。

【規(guī)格】（1）1.5g（氨芐西林1.0g與舒巴坦0.5g）

（2）3.0g（氨芐西林2.0g與舒巴坦1.0g）
【用法用量】深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。

肌內注射或靜脈注射，可用下列稀釋液：

靜脈滴注：將每次藥量溶于50～100ml的生理鹽水、林格乳酸鈉溶液等稀釋液中于15～30分鐘內靜脈滴注。

稀釋液為滅菌注射用水或其它適當的溶液（如生理鹽水、林格乳酸鈉溶液等）。本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。

成人一次1.5～3g（包括氨芐西林和舒巴坦），每6小時1次。肌內注射一日劑量不超過6g，靜脈用藥一日劑量不超過12g（舒巴坦一日劑量最高不超過4g）。
    兒童按體重一日100～200mg/kg，分次給藥。
【不良反應】
    據美國和歐洲11764例資料，發(fā)生不良反應者不到10%，其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、惡心等反應偶有發(fā)生，皮疹發(fā)生率1%～6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個別病例發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。
【禁忌】
    1．對青霉素類抗生素過敏者禁用。
    2．傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應用本品易發(fā)生皮疹，故不宜應用。
【注意事項】
    1．用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
    2．交叉過敏反應：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。
    3．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
    4．腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥：

5．氨芐西林溶液濃度愈高，穩(wěn)定性愈差，其穩(wěn)定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置后致敏物質可增加，故本品配成溶液后須及時使用，不宜久置。
    6．對診斷的干擾：

(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；

(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血癥；

(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
    7．應用大劑量時應定期檢測血清鈉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤進入胎兒體內，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女應用本品雖尚無發(fā)生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應用仍須權衡利弊，因其應用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
【兒童用藥】在大劑量靜脈滴注時可出現青霉素腦病。
【老年用藥】老年患者腎功能減退，須調整劑量。
【藥物相互作用】
    1．與氯霉素合用時，在體外對流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一，氯霉素在高濃度（5～10mg/L）時對本品無拮抗作用，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨芐西林的殺菌作用減弱。氨芐西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可霉素所抑制。對大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那霉素所加強。慶大霉素可加速氨芐西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
    2．本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、 鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙紅霉素和乳糖酸紅霉素鹽、四環(huán)素類注射劑、新生霉素、腎上腺素、間羥胺、 多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、 維生素B族、維生素C、 含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑、多糖（如右旋糖酐40）和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨芐西林的活性降低。
    3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氫化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
    4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。
    5．本品可加強華法林的作用。
    6．別嘌醇與本品合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，尤其多見于高尿酸血癥，故應避免與別嘌醇合用。
    7．氯霉素與本品合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高。
    8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
    9．本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。
    10．本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。

【藥物過量】過量的處理以對癥治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排泄。

【藥理毒理】

氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成β-內酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的β-內酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合后，不僅保護氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。本品對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。
【藥代動力學】
    靜脈注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t_1/2)均為1小時左右。給藥后8小時兩者約75%～85%以原形經尿排出。氨芐西林蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。

【有效期】24個月。

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】（1）1.5g：國藥準字H20084030   （2）3.0g：國藥準字H20084031

【生產企業(yè)】

      企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團慶余堂制藥有限公司

      生產地址：重慶市長壽區(qū)化南一路1號

      郵政編碼：401254

      電話號碼：023-67030096

      傳真號碼：023-67030063

核準日期：2008年09月02日                                                    麥克歐音^®

修改日期：2010年03月15日

修改日期：2010年07月26日

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修改日期：2012年11月01日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年04月16日

修改日期：2015年11月24日

注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

通用名：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉

英文名：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Anbianxilinna Shubatanna

【成份】

本品為復方制劑，其組份為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉（氨芐西林和舒巴坦為2:1）。輔料為：無。

【性狀】

      本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末。

【適應癥】
       本品適用于產β-內酰胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染，對需氧菌與厭氧菌混合感染，特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對于氨芐西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用于銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。

【規(guī)格】（1）1.5g（氨芐西林1.0g與舒巴坦0.5g）

（2）3.0g（氨芐西林2.0g與舒巴坦1.0g）
【用法用量】深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。

肌內注射或靜脈注射，可用下列稀釋液：

靜脈滴注：將每次藥量溶于50～100ml的生理鹽水、林格乳酸鈉溶液等稀釋液中于15～30分鐘內靜脈滴注。

稀釋液為滅菌注射用水或其它適當的溶液（如生理鹽水、林格乳酸鈉溶液等）。本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。

成人一次1.5～3g（包括氨芐西林和舒巴坦），每6小時1次。肌內注射一日劑量不超過6g，靜脈用藥一日劑量不超過12g（舒巴坦一日劑量最高不超過4g）。
    兒童按體重一日100～200mg/kg，分次給藥。
【不良反應】
    據美國和歐洲11764例資料，發(fā)生不良反應者不到10%，其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、惡心等反應偶有發(fā)生，皮疹發(fā)生率1%～6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個別病例發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。
【禁忌】
    1．對青霉素類抗生素過敏者禁用。
    2．傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應用本品易發(fā)生皮疹，故不宜應用。
【注意事項】
    1．用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
    2．交叉過敏反應：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。
    3．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
    4．腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥：

5．氨芐西林溶液濃度愈高，穩(wěn)定性愈差，其穩(wěn)定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置后致敏物質可增加，故本品配成溶液后須及時使用，不宜久置。
    6．對診斷的干擾：

(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；

(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血癥；

(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
    7．應用大劑量時應定期檢測血清鈉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤進入胎兒體內，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女應用本品雖尚無發(fā)生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應用仍須權衡利弊，因其應用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
【兒童用藥】在大劑量靜脈滴注時可出現青霉素腦病。
【老年用藥】老年患者腎功能減退，須調整劑量。
【藥物相互作用】
    1．與氯霉素合用時，在體外對流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一，氯霉素在高濃度（5～10mg/L）時對本品無拮抗作用，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨芐西林的殺菌作用減弱。氨芐西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可霉素所抑制。對大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那霉素所加強。慶大霉素可加速氨芐西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
    2．本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、 鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙紅霉素和乳糖酸紅霉素鹽、四環(huán)素類注射劑、新生霉素、腎上腺素、間羥胺、 多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、 維生素B族、維生素C、 含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑、多糖（如右旋糖酐40）和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨芐西林的活性降低。
    3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氫化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
    4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。
    5．本品可加強華法林的作用。
    6．別嘌醇與本品合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，尤其多見于高尿酸血癥，故應避免與別嘌醇合用。
    7．氯霉素與本品合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高。
    8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
    9．本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。
    10．本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。

【藥物過量】過量的處理以對癥治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排泄。

【藥理毒理】

氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成β-內酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的β-內酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合后，不僅保護氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。本品對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。
【藥代動力學】
    靜脈注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t_1/2)均為1小時左右。給藥后8小時兩者約75%～85%以原形經尿排出。氨芐西林蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 1瓶/盒。

【有效期】24個月。

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】（1）1.5g：國藥準字H20084030  

（2）3.0g：國藥準字H20084031

【生產企業(yè)】

      企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團慶余堂制藥有限公司

      生產地址：重慶市長壽區(qū)化南一路1號

      郵政編碼：401254

      電話號碼：023-67030096

銷售電話：023-86789909   86789919

      傳真號碼：023-67030063