核準(zhǔn)日期：2009年12月08日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年11月12日

修改日期：2016 年12月13日

尼麥角林膠囊說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名：尼麥角林膠囊

英文名：Nicergoline Capsules

漢語拼音：Nimaijiaolin Jiaonang

【成份】

本品主要成份為尼麥角林,其化學(xué)名稱為: 10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₄H₂₆BrO₃N₃  

分子量：484.39

【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色的球形小丸。

【適應(yīng)癥】

1. 用于改善老年人病理性智力衰退的癥狀（記憶力和注意力障礙等）。

2. 用于有頭暈感的老年人。

【規(guī)格】（1）15mg （2）30mg

【用法用量】

1.動(dòng)脈疾?。好刻靸闪?/span>15mg膠囊，早晚各一粒；或每天1粒30mg膠囊，早晨服用。

2.智力衰退和有頭暈感的老年人：每天1到2粒15mg膠囊或每早1粒30mg膠囊。

或遵醫(yī)囑

【不良反應(yīng)】

少數(shù)病人有輕微副作用，通常與其擴(kuò)張血管作用有關(guān)，一般為輕微的胃部不適，潮熱潮紅，頭暈，嗜睡或失眠。

國(guó)外已有纖維化反應(yīng)的病例報(bào)道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。

【禁忌】本品禁用于下述情況：

    對(duì)尼麥角林或本品中任何輔料過敏者禁用。

近期的心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向者禁用。

【注意事項(xiàng)】

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無影響，但對(duì)敏感者可能會(huì)逐漸降低血壓?？赡茉黾咏祲核幍淖饔?，因此與降壓藥合用時(shí)應(yīng)慎重。

慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。

腎功能不良者應(yīng)減量。服藥期間禁止飲酒。

使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。

同時(shí)使用其它藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。

請(qǐng)放于兒童不能夠觸及的地方。

 國(guó)外已有纖維化反應(yīng)的病例報(bào)道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化，其與對(duì)5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動(dòng)作用有關(guān)。有纖維化風(fēng)險(xiǎn)的患者，慎用該產(chǎn)品。

伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報(bào)道。

【孕婦或哺乳期婦女用藥】

  孕婦或哺乳期婦女的安全性尚未建立，故建議懷孕或妊娠期間禁用本品。

【兒童用藥】

    本品不用于兒童。

【老年用藥】

    藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

【藥物相互作用】

尼麥角林可能會(huì)增加降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

【藥物過量】

    攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時(shí)下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測(cè)下，給予擬交感神經(jīng)藥。

【藥理毒理】

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴(kuò)張作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。

毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長(zhǎng)期給藥試驗(yàn)中，在臨床給藥劑量的五倍時(shí)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上時(shí)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為、試驗(yàn)室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評(píng)估為陰性，尼麥角林對(duì)生育、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

文獻(xiàn)報(bào)道：尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL（1,6-二甲基-8(-羥甲基-10（甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8（-羥甲基-10（-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結(jié)合，對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給[3 H]標(biāo)記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[ 3H] 和[14C]標(biāo)記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10～20%。在四組年輕（平均24～32歲）和老年人（平均69～70歲）的志愿者中進(jìn)行研究，對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴(yán)重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。

生物利用度比較試驗(yàn)結(jié)果顯示：本品30mg與法國(guó)愛的發(fā)廠進(jìn)口上市產(chǎn)品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性

【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。

【包裝】鋁塑包裝

15mg/粒x8粒/板x1板/盒，15mg/粒x10粒/ 板x1板/盒，15mg/粒x10粒/ 板x2板/盒

30mg/粒x4粒/板x1板/盒，30mg/粒x7粒/板x1板/盒，  30mg/粒x10粒/板x1板/盒

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH09942009

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）15mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20094192  

（2）30mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20094193

【生產(chǎn)企業(yè)】

      企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

      生產(chǎn)地址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號(hào)

      郵政編碼：401121

      電話號(hào)碼：023-67030096

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